水杨酸的发现与发展历史
王福强
X.com上看到的一段文字，感觉很详尽，所以，摘录于此：
阿司匹林的化学本质是乙酰水杨酸，其发展史也正是西方医学走向现代医学的历史
古人确实很早就知道某些植物（如柳树皮和绣线菊属植物）的成分能够解热镇痛
俺认为古人的这种发现与某些高等动物的寻药习性并没有悬殊差别，近日X上的神秘主义者也拿这个论述传统中医的有效性，或多或少有些侮辱中医
关于阿司匹林的历史源头并非开始于希波克拉底，人类最早认识与阿司匹林相关的植物可以上溯到古埃及时期，其医学文献《Ebers Papyrus》（约BC1552年）记录了古埃及人在距今4000多年以前服用桃金娘科植物干叶的浸泡液以治疗疼痛
古苏美尔人的泥板上也有用柳树叶治疗关节炎的记载
希波克拉底（约BC460年–BC377年）用柳树的成分治疗疼痛，有人说他把柳树皮制成一种药粉让病人服用，也有人说他让病人咀嚼柳树皮或柳树叶泡茶来缓解疼痛
《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛
李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”（不过现代医学证实阿司匹林反而有抗血小板作用）
印第安人也很早咀嚼柳树皮或用水泡柳树皮并饮用而解热镇痛
1763年英国皇家学会(Royal Society)发表了牛津郡的牧师 Edward Stone寄给学会会长的长信，记录了他利用干燥的柳树皮粉末来治疗寒热病(主要指疟疾)的一份长达5年的研究
1826年，意大利人Brugnatelli和Fontana得到了纯度不高的后来被称为水杨苷的物质
1828年，德国慕尼黑大学(University of Munich)药学院教授Joseph Buchner，成功从柳树中分离出了其活性成分，一种尝起来苦味的黄色晶体，并根据柳树的拉丁名Salix alba 命名为Salicin。Salicin的中文名为水杨苷，水解后可以得到水杨醇，氧化后生成水杨酸，很长一段时间Salicin曾是合成水杨酸类药物的主要来源
1829年法国化学家Henri Leroux改进了水杨苷的提取方法，从1.5kg的树皮中提取了30g的水杨苷晶体
1829年人们也才真正认识到原来柳树皮中是因为含有了水杨苷这种物质，才具有了止疼和退烧的效果
1830年，瑞士药剂师Johann Pagenstecher从绣线菊(meadowsweet, Spiraea ulmaria，最新的分类系统将其改名为旋果蚊子草 Filipendula ulmaria)中也提取到了Salicin，随后德国研究者Karl Jacob Löwig也成功从该植物中分离出了Salicin
1838年意大利化学家Raffaele Piria通过化学方法用水杨苷制得了一种无色针状晶体，并将其命名为Salicylic acid (水杨酸)，这是有记录的人们第一次获得纯化的水杨酸
1839年德国的研究者们从绣线菊属植物中也分离出了水杨酸。随着提纯技术和生产技术的发展，人们开始大量生产水杨酸，并将其及其盐作为有效的止疼药，效果相当不错
1853年，法国化学家Charles Frédéric Gerhardt首次化学合成了乙酰基水杨酸，他在制取和研究各种酸酐的性质时，把乙酰氯和水杨酸钠混合，二者发生剧烈反应，熔化后又很快凝固了。因为当时还没有分子结构理论，他把所得的化合物称为“水杨酸乙酸酐”
1859年，冯·基尔姆让水杨酸和乙酰氯反应，制得了分析纯的乙酰水杨酸，他称之为“乙酰水杨酸”（acetylierte Salicylsäure）
1869年，施罗德、普林兹霍恩和克劳特重复了格哈特（利用水杨酸钠）的和基尔姆（利用水杨酸）的合成方式，结果证实两个反应产物相同——乙酰水杨酸，并确定了产物的正确结构——乙酰基和酚基上的氧相连
1876年，第一个严谨的关于水杨苷Salicin的临床实验发现，水杨苷对患有风湿病的病人能显著改善其发热和炎症，这项研究由苏格兰内科医生Thomas MacLagan发表在The Lancet
1897年，德国化学家Felix Hoffmann在染料和药物公司Bayer工作期间，把旋果蚊子草（Filipendula ulmaria）合成的水杨酸添加一个乙酰基(Acetyl group)可以改善对胃的刺激性副作用，随后拜尔公司对这项研究申请了专利
拜耳的药物正是乙酰水杨酸，拜耳公司把它称为阿司匹林（Aspirin）
据称Hoffmann是在犹太人同事Arthur Eichengrün的引导下发明的专利
当然拜尔公司更希望借助一个道德故事而进行营销宣传，青年化学家费Hoffmann在29岁的时候，为了使父亲免受关节炎疼痛和服用水杨酸盐副作用的折磨，做出了一项造福人类的伟大发明，至于背后的所谓的反犹太政治阴谋或许是阴谋或许是阴谋论，俺不得而知
1899年，拜耳已在全球市场销售此药。
20世纪上半叶，阿司匹林越来越受欢迎，人们认为它在1918年流感大流行中发挥了作用
1956年和1959年对乙酰氨基酚和布洛芬相继问世以后，阿司匹林的使用率开始下降
20世纪60-70年代药理学家John Vane阐明了其抑制前列腺素生成的作用机理
60至80年代的其他研究和临床试验证明该药有抗凝血的药效，可降低血栓疾病的发病率，成为预防心血管和脑血管疾病的里程碑
由于广泛用于预防心脏病和中风，阿司匹林的销量从20世纪末开始复苏，21世纪以来持续向好
如今越来越多的研究表明它对大肠癌或其他癌症具有预防作用
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